Un principio activo es una sustancia (o combinación de sustancias) utilizada en la fabricación de determinados medicamentos para ejercer una determinada acción metabólica, inmunológica o farmacológica en un organismo. Al ser utilizado en su producción, el principio activo se convierte en un componente indispensable en la funcionalidad de dicho medicamento. Tanto es así que los principios activos pueden llegar a ser la sustancia a la cual se debe el efecto farmacológico de un medicamento en cuestión.
Algunos de los principios activos más reconocidos por los pacientes son los analgésicos y los antiinflamatorios, los relajantes musculares, los ansiolíticos o los broncodilatadores. Hay que tener en cuenta que cada principio activo, también conocido como sustancia activa, suele ser asociado con un excipiente que es utilizado para obtener la fórmula farmacéutica deseada con la que conseguir una preparación, conservación y administración del medicamento más sencilla. Así, por ejemplo, los medicamentos genéricos cuentan con la misma eficacia, calidad y seguridad que otras marcas equivalentes; también contienen la misma cantidad de principio activo.
Tanto en el caso de los medicamentos genéricos como en los medicamentos de marca, la identificación del principio activo es sencilla ya que su nombre aparece directamente en el envase.