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A pesar de que también está presente en los hombres para regular la producción de espermatozoides, la líbido y la función eréctil, el estradiol es más conocido como una hormona sexual femenina, ya que en las mujeres se produce a unos niveles mucho mayores. Además, es una de las hormonas con mayor relevancia en el proceso de maduración sexual femenina, es decir, durante la pubertad. De hecho, el estradiol es considerado como uno de los subtipos más eficaces de estrógenos.
Se origina por la acción de la enzima aromatasa que se encuentra en los ovarios, en la placenta, en los testículos, la próstata, los huesos y el tejido adiposo. En el caso de las mujeres, se produce principalmente en las gónadas femeninas, es decir, en los ovarios.

Entre sus funciones principales en el cuerpo femenino, algunas de las más relevantes son:
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